
Talazoparib(他拉唑帕利,商品名:泰泽纳/TALZENNA)是一种强效口服PARP扼制剂,主要用于诊治佩戴特定基因突变的乳腺癌和前方腺癌患者。
乳腺癌合乎症
适用于佩戴胚系BRCA1/2突变(gBRCAm)、HER2阴性的局部晚期或改革性乳腺癌成东说念主患者。
算作单药诊治,用于既往接纳过化疗(如蒽环类或紫杉类)后疾病瓦解的患者。
诊治前需通过FDA或NMPA批准的奉陪会诊阐述BRCA突变现象。
前方腺癌合乎症
衔尾恩扎卢胺(enzalutamide),用于诊治同源重组缔造(HRR)基因突变的改革性去势互异性前方腺癌(mCRPC)成东说念主患者。
患者需同期接纳GnRH访佛物诊治或已行睾丸切除术。
伸开剩余54%该合乎症已于2024年11月获中国NMPA批准,象征着泰泽纳在国内齐备双合乎症布局。
作用机制亮点
Talazoparib不仅扼制PARP酶活性,还能将PARP卵白“拿获”在DNA毁伤位点,形成复制叉垮塌,率领癌细胞物化。其PARP拿获才调是奥拉帕利的约100倍,为当今已知最强的PARP扼制剂之一。
临床疗效扶植
在EMBRACA视察中,澳门赌城appTalazoparib组中位无瓦解生涯期(PFS)为8.6个月,权贵优于化疗组的5.6个月(HR=0.54)。
在TALAPRO-2相关中,衔尾恩扎卢胺诊治HRR突变mCRPC患者,可将疾病瓦解或物化风险镌汰55%。
用法用量
保举剂量:1mg,逐日一次口服,可与食品同服或空心服用。
中度肾功能不全患者(CLcr 30–59 mL/min):剂量退换为0.75mg逐日一次。
常见不良反馈
包括疲钝、贫血、恶心、中性粒细胞减少、头痛、血小板减少、脱发和泻肚等。需按时监测血通例,实时处置骨髓扼制等毒性。
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